Dexametason er et glukokortikosteroid av syntetisk opprinnelse, som ligner på et stoff som utskilles av den menneskelige binyrebarken. Det hormonelle medikamentet trenger inn i sentralnervesystemet, har antiinflammatoriske og immunsuppressive effekter. Den er basert på et stoff - deksametasonfosfat. Den produseres i forskjellige former og har et bredt spekter av applikasjoner. Verktøyet ble først kjent i 1957..
Slipp form og komposisjon
Dexametason produseres i forskjellige former:
- Piller. Konsentrasjonen av det aktive stoffet er 0,5 mg. I tillegg inkluderer blandingen magnesiumstearat, vannfritt kolloidalt silisiumdioksyd, MCC, laktosemonohydrat, natriumcroscarmellose. Form - rund flat, farge - hvit, overflaterisiko og fasing. Emballasje: en pakke inneholder 10 tabletter.
- Injeksjon. Innholdet av det aktive stoffet i 1 ml er 4 mg, hjelpekomponenter: dinatriumedetat, glyserin, vann, fosfatbufret løsning, propylenglykol, metyl-, propylparahydroksybenzoat. Emballasje: i en pakke med 5, 25 ampuller.
- Øyedråper (brukes i tillegg til ørene). 1 ml væske inneholder 1 mg aktivt stoff. Andre komponenter: borsyre, Trilon B, natriumtetraborat, benzalkoniumklorid, vann.
- Øyesalve. Ingredienser: deksametason - 0,1%, flytende vannfri lanolin, petrolatum, propylparahydroksybenzoat, metylparahydroksybenzoat. Hvit salve uten spesiell lukt, pakket i aluminiumsrør på 3,5 gram.
farmakologisk effekt
Dexametason har følgende egenskaper:
- immunsuppressive;
- antitoksisk;
- betennelsesdempende;
- anti-sjokk;
- desensibiliserende;
- antiallergisk;
- antieksudativ.
Det aktive stoffet øker følsomheten til beta-adrenerge reseptorer i forhold til endogene katekolaminer.
Farmakodynamikk
Dexametasonfosfat samhandler med reseptorer for GCS, som er tilstede i alle vev (spesifikke cytoplasmatiske reseptorer), noe som resulterer i dannelse av komplekser som induserer proteinsyntese for å regulere vitale prosesser i kroppen. Følgelig er følgende farmakodynamiske trekk bemerket:
- I proteinmetabolisme: i blodplasmaet synker konsentrasjonen av globuliner, produksjonen og katabolismen av proteiner i muskelvev reduseres, syntese av albumin i nyrene og leveren øker.
- I karbohydratmetabolisme:
- nivået av absorpsjon av karbohydrater fra fordøyelseskanalen øker;
- hastigheten på penetrasjon av glukose i blodet øker (glukose-6-fosfatase er aktivert);
- produksjonen av aminotransferaser akselereres;
- fosfoenolpyruvatkarboksylaser aktiveres.
- akselererer syntesen av triglyserider, fettsyrer med høyere formål;
- fett mobiliseres fra det subkutane vevet i bena og armene.
- vann og Na + beholdes;
- absorpsjonen av kalsium fra organene i mage-tarmkanalen reduseres;
- stimulerer mineralokortikoidaktivitet.
- eosinofiler og mastceller stopper frigjøringen av inflammatoriske mediatorer;
- dannelsen av lipokortiner er indusert;
- antall mastceller avtar;
- reduserer vaskulær permeabilitet;
- membranene til organeller og celler er stabilisert;
- produksjonen av prostaglandiner med involvering av arakidonsyre er hemmet;
- økt membranmotstand mot negative effekter.
- spredning av lymfocytter er hemmet;
- migrasjonen av B-celler undertrykkes;
- interaksjonen mellom lymfocytter B og T avtar;
- prosessen med frigjøring av cytokin er inhibert;
- redusert syntese av antistoffer.
- spredning av binde- og lymfoide vev undertrykkes;
- produksjonen og utskillelsen av allergiske meglere bremser;
- følsomheten til allergimeglere og effektorceller avtar;
- frigjøringshastigheten for biologisk aktive stoffer inhiberes;
- prosessen med dannelse av antistoffer inhiberes;
- immunresponsen endres;
- antall basofiler som sirkulerer avtar.
Farmakokinetikk
- Det aktive stoffet binder seg i blodvæsken med transkortin (spesifikt bærerprotein) med maksimalt 70%, og overvinner lett histohematogene barrierer.
- Metabolisering skjer i leveren gjennom konjugering med svovelsyre og glukuronsyre, som et resultat av at metabolittene blir inaktive.
- Ekskresjon utføres av nyrene gjennom urinen med 80-90%, av tarmene gjennom avføring - med 10%.
- Minste eliminasjonshalveringstid fra plasmadelen av blodet er 3 timer, maksimum er 5.
- Biotilgjengelighetsnivået er 78-79%.
Indikasjoner for bruk
Dexametason tabletter tas i følgende tilfeller:
- bronkitt astma;
- Addison-Birmer syndrom;
- tyrotoksikose, hypotyreose, tyreoiditt;
- leddgikt;
- hemolytisk autoimmun anemi;
- trombocytopeni;
- hypoplasi, aplasi i hematopoiesis;
- serum sykdom;
- agranulocytose;
- eksem, pemfigus, erytroderma;
- medfødt adrenogenitalt syndrom;
- onkologiske svulster (for å eliminere gagrefleksen);
- hjerneødem.
Indikasjoner for bruk av injeksjonsløsningen:
- insuffisiens i binyrebarken i akutt form;
- hjernesvulst, hjerneblødning, hjernehinnebetennelse, encefalitt, strålingsskade, traumatisk hjerneskade og andre sykdommer ledsaget av hjerneødem;
- støt;
- allergi i alvorlig form - Quinckes hevelse, anafylaktisk sjokk, bronkospasme, etc.;
- astmatisk status;
- smittsomme patologier med alvorlig forløp;
- lymfoblastisk leukemi, trombocytopeni, agranulocytose;
- kryss i det akutte stadiet;
- discoid lupus erythematosus;
- keloider;
- ringformet granulom;
- leddsykdommer - leddgikt, periartritt, styloiditt, slitasjegikt, epikondylitt, bursitt, osteokondrose, tendovaginitt.
Øyedråper og salve brukes i slike tilfeller:
- konjunktivitt allergisk og ikke-purulent;
- iritt;
- keratitt;
- iridocyclitis;
- blefaritt;
- skleritt;
- blefarokonjunktivitt;
- skade på det visuelle apparatet;
- hornhinnetransplantasjon;
- episkleritt;
- keratokonjunktivitt.
Regler for bruk av forskjellige former for stoffet:
- Tablettene tas oralt, det vil si innvendig. I de innledende stadiene foreskrives den maksimale dosen (fra 1 til 9 mg), hvoretter dosen reduseres. Dagshastigheten er delt inn i 2 eller 3 doser. Det anbefales å ta tabletter under måltidene eller etter måltidene med vann.
- Injeksjonsløsninger administreres intramuskulært, intravenøst (ved stråle- eller dryppmetode), intra-artikulært, peri-artikulært. Den gjennomsnittlige daglige dosen varierer fra 4 til 20 mg. Antall daglige prosedyrer er 2-4 ganger. Det maksimale behandlingsforløpet er 4 dager, hvoretter pasienten overføres fra injeksjoner til tabletter. Injeksjoner er foreskrevet i nødstilfeller, alvorlig sykdom og i tilfelle når pasienten ikke klarer å ta piller. Løsningen kan brukes som innånding for sykdommer i luftveiene. For dette oppløses deksametason i saltvann.
- Øyedråper. I det kroniske løpet av sykdommen er det nok å dryppe 1-2 dråper to ganger om dagen, med en forverret tilstand - annenhver time, hvoretter intervallet reduseres til innføring av dråper etter 4 timer.
- Øyesalve. Den påføres de berørte områdene av hud og slimhinner 2-4 ganger om dagen.
Hvordan dexametason brukes, avhengig av sykdommene (vanligste):
- Dexametason for allergi. For en dødelig nødsituasjon brukes en injeksjonsvæske. Det administreres intramuskulært og intravenøst. Doseringen beregnes individuelt, avhengig av graden av skade. For ukompliserte allergiske reaksjoner foreskrives tabletter som tas 3-4 ganger om dagen. Den daglige normen er fra 7 til 15 mg for en voksen og maksimalt 2 mg for et barn. Hvis allergien påvirker det visuelle apparatet, brukes dråper og salve. I tillegg injiseres midler i nese og ører hvis allergiske symptomer er tilstede i disse organene.
- Dexametason for onkologi. Legemidlet behandler ikke ondartede svulster, men det hjelper å takle symptomene som manifesteres - hevelse, høyt intrakranielt trykk, brennende tegn. I dette tilfellet foreskrives piller, men oftere injeksjoner, som involverer 3-gangs administrering i en dose på 2 mg. Tabletter tas normalt opptil 10 mg.
- Legemidlet mot urtikaria, som er et tegn på en allergisk reaksjon. Dexamethason har en kraftig antiallergisk effekt. Et kortikosteroid forbedrer leverfunksjonaliteten og akselererer metabolske prosesser, som et resultat av at skadelige giftige stoffer og allergener fjernes så raskt som mulig. Dette fører til en reduksjon i manifestasjonen av symptomer, spesielt urticaria. For behandling brukes tabletter og injeksjoner, doseringen velges på individnivå, men den bør ikke overstige 5 mg.
- Deksametason for osteokondrose. Denne sykdommen er preget av inflammatoriske prosesser som provoserer smertesyndrom, stivhet i bevegelser. På grunn av de kjemiske prosessene som oppstår når du bruker deksametasonfosfat, stoppes betennelse og med det smerter. Med et mildt kurs foreskrives en tablettform, med en alvorlig - en injeksjon. Den daglige dosen er fra 4 til 20 mg, antall prosedyrer per dag er 4 ganger. Funksjon - hvis legemidlet injiseres i leddet, er maksimal dose 4 mg.
- Dexametason for astma. Et astmatisk angrep er preget av hevelse i luftveiene, betennelse, kortpustethet. Det forekommer oftest på bakgrunn av allergiske reaksjoner. Glukokortikosteroid hjelper til med å eliminere ubehagelige symptomer, eliminere allergenet fra kroppen, og derved redusere sekretorisk aktivitet. Under et akutt angrep anbefales det å bruke piller og injeksjoner samtidig. I et kronisk forløp er det nok å drikke tablettformen tre ganger om dagen med en daglig dose på 3-15 mg.
- Midler mot mellomørebetennelse. Sykdommen oppstår mot bakgrunnen av inflammatoriske prosesser, som Dexamethason aktivt kjemper med. Det aktive stoffet, ved å binde til cytoplasmatiske reseptorer, skaper et kompleks som trenger inn i cellekjernen. Etter dette skjer biokjemiske prosesser som eliminerer betennelse. Ved akutt ørebetennelse injiseres 2-3 dråper Dexamethason øyedråper i ørebeinene annenhver time. Etter normalisering av tilstanden kan du dryppe 1-2 dråper tre ganger om dagen. En forutsetning er å lukke øregangen med en bomullspinne i 30-40 minutter etter inngrepet.
- Dexametason ved temperatur. Legemidlet er i stand til å senke kroppstemperaturen, men samtidig øke blodtrykket. I tillegg undertrykker Dexamethason immunforsvaret, så det er upassende å bruke det som et febernedsettende middel. Unntakene er tilfeller der stoffet er foreskrevet for hovedindikasjonene..
- For å åpne lungene. Dexametason er uønsket å bruke under svangerskapet, men et hormonalt steroid er nødvendig for å åpne lungene til et ufødt barn. Det injiseres i 3 nm trimester av svangerskapet. Dosen er foreskrevet av legen, prosedyren utføres av en spesialist.
- Bruk av stoffet i gynekologi. Dexametason anbefales av medisiner for infertilitet. Dette skyldes det faktum at det aktive stoffet gjenoppretter konsentrasjonen av binyrene, forhindrer hyperandrogenisme, reduserer mengden mannlige hormoner i kvinnekroppen og forhindrer for tidlig fødsel og spontanabort. Det er derfor stoffet kan tas når du planlegger graviditet og infertilitet. Minimumsdosen er ¼ tabletter per dag.
Foreskrivelsen av legemidlet bør behandles av den behandlende legen etter en omfattende undersøkelse. Det er strengt forbudt å endre dosering og varighet av kurset uavhengig - dette vil føre til negative konsekvenser.
Kontraindikasjoner
Den viktigste direkte kontraindikasjonen for bruk av deksametason er en allergisk reaksjon på en av komponentene som utgjør.
Kontraindikasjoner når du bruker en injeksjonsvæske og tabletter:
- infeksjon med parasitter, bakterier, virus;
- immunsvikt;
- diabetes;
- sykdommer i det kardiovaskulære systemet;
- psykose;
- mykoser og osteoporose av systemisk type;
- lever- og nyresvikt i det akutte stadiet;
- noen patologier i fordøyelseskanalen;
- myasthenia gravis;
- tid før (2 måneder) og etter (14 dager) vaksinasjon.
Det er forbudt å bruke stoffet til intraartikulær administrering under følgende forhold:
- økt blødning
- ustabilitet i artikulærsystemet;
- brudd;
- etter artroplastikk;
- infeksjon;
- periartikulær osteoporose.
Ikke bruk øyedråper og salver i slike tilfeller:
- infeksjon av det visuelle apparatet med virus, sopp, tubercle bacillus;
- glaukom;
- tilstedeværelsen av trakom;
- skade på epitelet i hornhinnen.
Hvis dråper brukes til å behandle ørebetennelse og andre ørepatologier, er skade (krenking av integriteten) av trommehinnen forbudt..
Dexametason er foreskrevet med forsiktighet ved slike patologiske abnormiteter:
- ulcerøs lesjon i tolvfingertarmen og magen, gastritt, spiserør, divertikulitt, uspesifikk kolitt;
- kopper, meslinger, herpes, amebiasis;
- hjertesvikt, hjerteinfarkt, hjerneslag, hyperlipidemi;
- arteriell hypertensjon;
- tyrotoksikose, Itsenko-Cushings syndrom, hypotyreose;
- fedme trinn 3 og 4;
- levercirrhose, nefrourolithiasis, nefrotisk syndrom;
- periode med graviditet.
Bivirkninger av deksametason
Dexametason tolereres av kroppen ganske normalt, men i noen tilfeller oppstår bivirkninger. Dette skyldes overskridelse av dosering og varighet av løpet, ukontrollert inntak, tilstedeværelsen av kontraindikasjoner. Hva kan skje:
- Endokrine system: hirsutisme, hypofysefedme, endringer i ansikts konturer, dysmenoré, redusert glukosetoleranse, undertrykkelse av binyrefunksjonen. Disse komplikasjonene forekommer i svært sjeldne tilfeller..
- Fordøyelsessystemet: hikke, kvalme og oppkast, appetittendringer (reduksjon eller økning), flatulens. Noen ganger oppstår sykdommer - spiserør, perforering i mage-tarmkanalen, blødning, pankreatitt, steroid-sår.
- Kardiovaskulært system: bradykardi eller arytmi (langsom eller økt hjertefrekvens), økt blodtrykk. Komplikasjoner - progresjon av hjertesvikt, hypokalemi, hyperkoagulerbarhet, brudd i hjertemuskelen (etter hjerteinfarkt), død.
- Nervesystemet: desorientering, hallusinasjoner, delirium, euforisk tilstand, depresjon, psykose, nervøsitet, søvnløshet, hodepine, kramper, svimmelhet, høyt intrakranielt trykk, svimmelhet, økt angst, paranoia.
- Muskel- og skjelettsystemet: senebrudd, langsom beinvekst hos barn, osteoporose, vevsnekrose i hodet på lårbenet og humerus, steroid myopati, muskelatrofi.
- Hud og slimhinner: langsom regenerering av skadet vev (ikke-helbredelse av sår), hypo- eller hyperpigmentering, forekomst av kviser, tynning av epidermis, petechiae, utvikling av strekkmerker (strekkmerker), ecchymosis. Hvis en allergisk reaksjon oppstår, blir huden dekket av utslett, hyperemi, urtikaria, etc., i sjeldne tilfeller oppstår anafylaktisk sjokk.
- Sanseorganer: nedsatt synsstyrke og hørsel, høyt intraokulært trykk, eksoftalmus, trofisk skade på hornhinnen. Bakre grå stær.
- Metabolisme: kalsiummangel, vann- og natriumretensjon, mot hvilket perifert ødem oppstår, rask vektøkning, muskelkramper, tretthet og svakhet (på grunn av hypokalemi).
- Lokal skade - i områdene der stoffet injiseres: dumhet, prikking, svie, kløe, rødhet, smerte, arrdannelse, nekrose og hudatrofi.
Overdose
Hvis du tar stoffet i henhold til normen foreskrevet av legen, er en overdose ekskludert. Men det kan oppstå med for langvarig bruk av Dexamethason. I dette tilfellet oppstår de ovennevnte bivirkningene, opp til pasientens død..
Interaksjon
Når du bruker stoffet, er det nødvendig å ta hensyn til noen fakta om interaksjonen mellom deksametasonfosfat og andre stoffer:
- Den negative effekten oppstår ved samtidig bruk av Dexamethason sammen med antipsykotiske og antikolinergika. I det første tilfellet utvikler grå stær, i det andre - glaukom..
- Det aktive stoffet reduserer konsentrasjonen av insulinbaserte medisiner betydelig. Det er uønsket å ta stoffet sammen og med hypoglykemiske doseringsformer.
- Kviser og hirsutisme oppstår når de tas sammen med østrogeniske, androgene, anabole steroider, samt hormonelle prevensjonsmidler.
- Diuretika, tatt sammen med et glukokortikosteroid, fremmer rask eliminering av næringsstoffer.
- Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler er inkompatible med hormonelle medikamenter, ettersom risikoen for sår og erosjoner i fordøyelseskanalen øker.
- Dexametason svekker den antikoagulerende effekten, derfor er det uønsket å bruke de tilsvarende medisinene sammen.
- Det anbefales ikke å kombinere et kortikosteroid med hjerteglykosider, da toleransen til sistnevnte forverres..
- Eksponeringsnivået for deksametasonfosfat avtar når det tas samtidig med karbamazepin, aminoglutemimmid, efedrin, barbiturater, fenytoin, rifampicin.
- Effekten av imatinib og praziquantel reduseres når det brukes sammen med deksametason.
- Itrakonazol forbedrer effekten av hormonet.
- Metotreksat med deksametason øker levertoksisiteten.
Dexametason-analoger
Dexamethason har mange lignende stoffer som har samme eller en annen virkningsmekanisme, sammensetning. Men det er spesielle doseringsformer som ofte sammenlignes med Dexamethason.
Hva er bedre Dexamethason eller Prednisolone?
Prednisolon refererer til et glukokortikosteroid som ofte foreskrives. Legemidlet er basert på det aktive stoffet med samme navn, har en gjennomsnittlig virkningstid. Dexametason - maksimum, omtrent 6-7 ganger mer (for analoge 36 timer, for andre 96). Dette skyldes det faktum at denne medisinen er utsatt for fluorisering..
Legemidlene har de samme indikasjonene, men en annen virkningsmekanisme. Når du tar prednisolon, skilles det ut en stor mengde kalium og kalsium fra kroppen, så du må i tillegg ta disse sporstoffene. Ved langvarig behandling er det mer tilrådelig å bruke en analog, siden Dexamethason i dette tilfellet fører til uønskede effekter.
Hva er bedre Dexamethason eller Diprospan?
Legemidlene er inkludert i en enkelt gruppe hormonelle midler, som har en litt annen effekt, siden stoffet med samme navn er inneholdt i Dexamethason, og Diprospan består av betamethason. Analogen produseres bare i form av en injeksjonsoppløsning, mens Dexamethason er i dråper, tabletter, injeksjoner, øyesalver. Midlene er direkte analoger, siden de har samme indikasjoner og effektivitet. Derfor erstattes de om nødvendig med hverandre (hvis det er kontraindikasjoner, allergier, etc.).
Hva er bedre Dexamethason eller Metipred?
Metipred inneholder natriummetylprednisolon succin, derfor brukes det i et langt behandlingsforløp og i nødstilfeller. Dexamethason er indisert for kort kurs og akutt nødhjelp. Dette skyldes at analogen har en mye mindre liste over bivirkninger, men virker saktere. Når du bærer et barn, bør Metypred foretrekkes - det er mindre giftig for det ufødte barnet. I andre tilfeller er valget av stoffet basert på individuelle indikatorer - sykdomsforløpet, kroppens egenskaper osv..
Hvilket er bedre deksametason eller hydrokortison?
Hydrokortison regnes som det mest brukte steroidet, som produseres i det bredeste området - i form av pulver, tabletter, injeksjoner, kremer, salver. Basert på hydrokortisonacetat. Begge stoffene har en lignende virkningsmekanisme, men hydrokortison er ikke laget av en syntetisk substans, men av en naturlig, så den analoge har en høy pris. Basert på tilbakemeldinger fra leger og forbrukere, brukes hydrokortison oftere i et langt behandlingsforløp, det brukes under graviditet og amming..
Alkoholkompatibilitet
Det er strengt forbudt å ta glukokortikosteroidmedisin sammen med alkoholholdige drikker. Dette skyldes at etanol, som binder seg med deksametasonfosfat, har en negativ effekt:
- allergisk reaksjon;
- rødhet i brystet;
- kvisedannelse;
- ustoppelig diaré;
- nedsatt synsstyrke;
- smerte syndromer i magen;
- dannelsen av magesår i organene i mage-tarmkanalen;
- indre blødninger.
Dexametason under graviditet
Dexametasonfosfat er uønsket å bruke under graviditet, men stoffet kan forskrives når fordelene for den forventende moren betydelig overstiger de skadelige effektene på fosteret. Under svangerskapet bør doseringen være minimal. Kvinnen må overvåkes kontinuerlig. Det aktive stoffet trenger lett inn i morkaksbarrieren og konsentrerer seg i fosterets blodserum.
Hvilke negative konsekvenser kan oppstå:
- placenta insuffisiens;
- bremser utviklingen av embryoet;
- oligohydramnios;
- intrauterin fosterdød;
- binyrebarkinsuffisiens hos en født baby eller et overskudd av leukocytter.
Dexametason trenger også inn i morsmelk, derfor er det kontraindisert å bruke stoffet under amming..
Salgsbetingelser
Legemidlet Dexamethason deles hovedsakelig ut på resept, der det er angitt med det latinske navnet - Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis.
Lagringsforhold
Det anbefales å oppbevare produktet i enhver form for frigjøring ved en temperatur som ikke er høyere enn + 20-25 grader. Etter at ampullen er åpnet, oppbevares løsningen i kjøleskapet i 24 timer. Åpnede dråper og salve kan lagres i ikke mer enn en måned. Hold barn borte fra medisinen, utelukk direkte sollys, ikke frys.
Holdbarhet
Holdbarheten avhenger av frigjøringsformen og produsenten. I gjennomsnitt er dette følgende indikatorer:
- øyedråper - 24-36 måneder;
- injeksjonsvæske - 2-3 år;
- tabletter - 48 måneder;
- salve - 3 år.
Produsent
Dexametason produseres i forskjellige land:
- Russland: KhFC "Akrikhin", "Bryntsalov", "Vector", "Vicher-Pharm", "Vostok", "DalKhimFarm".
- Tyskland: Weimer Pharma GmbH, Bayer AG.
- Polen: Warszawa farmasøytisk anlegg "Polfa".
- Thailand: General Drag House.
Dexamethason er et medikament som må administreres med forsiktighet. For å gjøre dette, før innleggelse, må pasienten gjennomgå en omfattende undersøkelse for å identifisere sykdommer og tilstander som er inkludert i listen over kontraindikasjoner. Under behandlingen er pasienten forpliktet til å besøke den behandlende legen for å overvåke helsetilstanden og dynamikken i behandlingen. Dette er forutsetninger for å oppnå et vellykket resultat..